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豬肝微粒體

簡要描述:對于那些代謝率低,毒性高或缺乏靈敏檢測方法的藥物,豬肝微粒體代謝動力學的研究可以消除內在因素的干擾,為整個實驗提供可靠的理論數據.

  • 產品廠地:無錫市
  • 廠商性質:生產廠家
  • 更新時間:2024-06-28
  • 訪  問  量: 1795

詳細介紹

品牌CHI SCIENTIFIC/齊氏生物供貨周期兩周
應用領域醫療衛生,食品,生物產業
  由于肝臟是藥物代謝的主要場所,所以體外代謝模型是以肝臟為研究對象。目前,研究體外代謝的方法主要有:肝臟微粒體外培養、重組P450酶體外培養、肝細胞體外培養、肝臟灌注體外培養、肝臟切片等。其中,與其他體外代謝方法相比,體外肝微粒體外孵化法具有酶制劑簡單、代謝過程快、重現性好、大批量操作方便等優點。也可用于藥物代謝酶抑制和體外清除的研究,因此在實際工作中得到了廣泛的應用。
 
  對于那些代謝率低,毒性高或缺乏靈敏檢測方法的藥物,豬肝微粒體代謝動力學的研究可以消除內在因素的干擾,為整個實驗提供可靠的理論數據。其模型是實驗室中用于研究藥物代謝的常見的體外模型之一,具有新陳代謝快,操作簡便等優點,可廣泛用于體外酶活性和代謝清除研究。
 

 

  與大分子藥物相比,生物大分子藥物具有復雜的PK特征,如靶標受體介導的清除和轉位,其體外代謝也不同。對于大分子藥物,它們通常不被酶代謝,并且體內的主要消除方法是腎小球濾過,酶水解,受體介導的內吞作用和抗藥物抗體介導的消除。
 
  肝臟是藥物的主要代謝器官,富含一階段和兩階段代謝的混合功能氧化酶系統,其中90%的藥物主要參與細胞色素酶的生物轉化。豬肝微粒體代謝動力學從肝臟或腸中提取肝微粒體,將其加入還原型輔酶II的再生系統中,并在模擬的生理環境下進行體外代謝。高效液相色譜-質譜法用于測定藥物和代謝產物,其中肝微粒體法較為常見。
 
  其代謝動力學研究具有制備容易,重現性好,酶混合物易于保存,溫育條件,抑制劑,敏感性和有效性的優點。體外研究是指代謝穩定性,P450誘導和抑制,代謝途徑研究,代謝產物鑒定等研究項目,涉及大鼠,小鼠,兔,狗,猴等。
 
  藥物必須到達目標部位并保持一定濃度,并與作用部位結合產生藥物受體相互作用,以產生應有的藥理作用。藥理作用的強度與作用部位的藥物濃度密切相關。例如,速尿利尿劑與鈉離子輸出量,尿流量和血藥濃度成線性關系。水楊酸濃度達到50-100mg/L時有鎮痛作用,濃度大于250mg/L時有抗風濕作用,濃度350-450mg/L時有消炎作用。當濃度大于500mg/L時,水楊酸有止痛作用,會產生毒副作用。當濃度在1600mg/L至1800mg/L之間時,患者會中毒死亡。通過藥代動力學的研究,可以進一步研究藥物的藥理作用,從而了解藥物的臨床用途。
 

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