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小鼠肝微粒體

簡要描述:小鼠肝微粒體( Mouse liver microsomes)是體外研究一個化合物的代謝(酶抑制,清除率和代謝鑒定)以及藥物-藥物相互作用的主要工具之一。通常根據特定細胞色素酶的活性水平來選擇微粒體。

  • 產品廠地:無錫市
  • 廠商性質:生產廠家
  • 更新時間:2024-06-28
  • 訪  問  量: 1643

詳細介紹

品牌CHI SCIENTIFIC/齊氏生物貨號6-1001
規格0.5ml , 20mg/ml供貨周期現貨
主要用途體外藥物代謝檢測應用領域醫療衛生,食品,生物產業

 

一、產品介紹

小鼠肝微粒體是體外研究一個化合物的代謝(酶抑制,清除率和代謝鑒定)以及藥物-藥物相互作用的主要工具之一。通常根據特定細胞色素酶的活性水平來選擇微粒體。
小鼠肝微粒體來源于小鼠肝臟內質網膜的細胞組分,是一個酶系統, 可催化數百種藥物的氧化過程,又名單加氧酶。肝微粒體酶又稱肝藥酶,該系統中的主要的酶為細胞色素P-450,此酶參與生物體內原性和外源性物質的生物轉化,在人類肝中與藥物代謝有關的p-450主要是CYP1A2、CYP2A6、CYP2B6、CYP2C8、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6、CYP2E1、CYP3A4和CYP3A5等。微粒體內還存在水解酶及葡萄糖醛酸轉移酶。該酶系統活性有限,在藥物間容易發生競爭性抑制。它又不穩定,個體差異大,且易受藥物的誘導或抑制。

齊氏生物提供的小鼠肝 微粒體來源于肝臟內質網膜的細胞組分,由肝細胞提取的每批產品都經過FDA推薦的方法,對每批肝細胞微粒體活性進行檢測,然后于凍存管包裝,10mg/管;-80℃保存,干冰運輸。

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二、規格型號

 

三、產品應用及儲存

1、應用方向

ADME及藥代動力學檢測試驗。

2、質量控制

每批均經過測試,批次間良好的穩定性。

3、運輸保存

凍存管,干冰運輸,收到貨后,-80℃冰箱保存。

 

四、論文引用
1.Metabolism of chicoric acid by rat liver microsomes and bioactivity comparisons of chicoric acid and its metabolites Q Liu, Y Wang, CX Xiao, W Wu, X Liu - Food & function, 2015 - pubs.rsc.org… 11–14 Moreover, chicoric acid has showed anti-inflammatory, anti-bacterial, anti-HIV activities, hypoglycemic and hepatocyte protective properties …
Rat liver microsomes were obtained from CHI Scientific, Inc. (Massachusetts, USA) .

2.Hypoxia-triggered gene therapy: a new drug delivery system to utilize photodynamic-induced hypoxia for synergistic cancer therapy C Huang, J Zheng, D Ma, N Liu, C Zhu, J Li… - Journal of Materials …, 2018 - pubs.rsc.org…

Rat liver microsomes were purchased from CHI Scientific (Jiangsu China … under hypoxic conditions

(red curve); DDS in the presence of inactive rat liver microsomes and NADPH … 0 represent the

fluorescence intensity of TAMRA after and before rat liver microsome addition under …

 

五、關于我們

齊氏生物科技有限公司成立于2009年,是一家專注于原代細胞培養和篩選、體外藥物代謝和藥物間相互作用評價產品的公司,為藥物公司、藥物研究所、疾控中心、新藥安評中心和各類科研機構提供符合標準規范產品,致力于打造原代細胞生物制藥研發和篩選平臺。

附:產品介紹

 

六、延展閱讀

【概述】肝微粒體CYP450酶活性種屬差異研究:

藥物代謝研究貫穿整個新藥研發周期,從發現階段、臨床前開發到臨床開發和上市后均需進行相應代謝研究。藥物代謝研究一般分為體內代謝研究和體外代謝研究。與體內代謝研究相比,體外代謝研究課直接觀察候選化合物與受試靶點的選擇性作用,不需要消耗大量的樣品和實驗動物,操作快速便捷,適用于代謝信息不明確的候選化合物進行高通量篩選。

目前,體外代謝研究已被廣泛應用于新藥早期的代謝評價中,主要涉及代謝穩定性、代謝酶亞型研究以及代謝相互作用等,肝微粒體是其中最重要的研究工具。肝微粒體由人或動物組織通過勻漿和離心制備,富含CYP450酶,其對肝微粒體酶活性貢獻主要力量??紤]到種屬之間的外推,了解細胞色素P450酶亞家族酶活的相似性和/或差異是較為重要的,以便選擇合適的種屬用于體外和體內研究。

迄今為止,已有許多研究比較各種屬CYP450酶活性之間的差異,但多數為2-3種種屬或者1-2種探針底物。Bogaards等人在同一個研究體系中研究了7個種屬中9種CYP450酶活性的種屬差異[1],這些亞型酶種類與FDA和CDE在有關體外藥物相互作用指導原則中所推薦研究的CYP450酶類別基本一致[2][3]。本文簡單介紹Bogaards等人的研究成果,以供參考。Boddards等人研究了小鼠、大鼠、兔、狗、小型豬、猴和人微粒體中CYP1A2、CYP2A6、CYP2B6、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6、CYP2E1、CYP3A、CYP4A的活性,檢測這些酶的活性依次所用探針底物為乙氧基試鹵靈(7-Ethoxyresorufin)、香-豆素(Coumarin)、7-乙氧基-4-(三氟甲基)香-豆素(7-Ethoxy-4-trifluoromethycoumarin)、雙氯芬酸(Diclofenac)、美芬妥因(S-mephenytoin)、丁呋洛爾(Bufuralol)、氯-唑、沙宗(Chlorzoxazone) 睪酮(Testosterone)、月桂酸(Lauric acid)。檢測結果見表1-表2。

表1 CYP1A2、CYP2A6、CYP2B6、CYP2C9、CYP2C19酶活檢測結果

 

表2 CYP2D6、CYP2E1、CYP3A、CYP4A酶活檢測結果

對結果進行分析,酶活與人較為相似的物種見表3。

表3 CYP酶活與人較為相似的物種

 

肝微粒體是體外研究一個化合物的代謝(酶抑制,清除率和代謝鑒定)以及藥物-藥物相互作用的主要工具。齊氏生物提供的肝細胞微粒體,每批產品都經過嚴格的制備、檢測,確保批次間穩定性,然后于凍存管包裝,10 mg/管;-80℃保存,干冰運輸。

 

七、參考文獻

[1] Bogaards JJ, Bertrand M, Jackson P, et al., Determining the best animal model for human cytochrome P450 activities: a comparison of mouse, rat, rabbit, dog, micropig, monkey and man. Xenobiotica. 2000; 30:1131-52.

[2] FDA. Guidance for Industry: In Vitro Drug Interaction Studies - Cytochrome P450 Enzyme- and Transporter-mediated Drug Interactions, 2020.

[3] CDE. 藥物相互作用研究指導原則(試行), 2021。

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

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